Ligandrol LGD-4033

LGD-4033 (LİGANDROL) AÇIKLAMASI

LGD-4033 (genellikle Ligandrol olarak da adlandırılır) oral, nonsteroid ve güçlü selektif androjen reseptör modülatörü (SARM). Bu anabolik aktiviteyi artırmak ve katabolik koşullar ve kas kütlesinin kritik kaybı ile ilişkili ciddi hastalıkları olan kişilerde kas israfı azaltmak için geliştirilmiştir. Klinik çalışmalarda, LGD-4033 kaslarda önemli anabolik aktivite göstermiştir ve kemiklerde antirezorptive anabolik aktivite, bu dokularda hareket etmek için yüksek bir seçicilik ile birlikte (uygun ve arzu) ve minimal diğer doku ve organlarda, nerede istenmeyen. LGD-4033 yüksek afinite ile androjen reseptörbağlanır (Ki ‘1 nM) ve seçicilik, kimyasal formülü C₁₄H₁₂F₆N₂Ovardır , moleküler kütle 338.253 g·mol⁻¹, uzun süreli eliminasyon yarı ömrü 24-36 saat ve lineer farmakokinetik.

LGD-4033 GELİŞTİRME VE TARİHÇESİ

SARM LGD-4033 (Ligandrol) Ligand İlaç tarafından keşfedildi ve şu anda herhangi bir ilaç ürünleri üretmez ama metabolik ve endokrin bozuklukların tedavisi için çeşitli ürünler geliştirir Viking Therapeutics tarafından (yeni atama VK5211 altında) geliştirilmektedir. Viking Therapeutics, 2014 yılında en büyük harcamayı, LGD-4033 de dahil olmak üzere Ligand Pharmaceuticals tarafından lisanslı ilaç adaylarını geliştirmek için gerekli ekipman ve tesislerin satın alınmasıyla ilgili olabilecek Araştırma ve Geliştirme maliyetlerinden (21,2 Milyon $) üstlendi. Başka bir umut verici uyuşturucu adayı, VK2809, Viking Therapeutics pazar kap ve TRβ agonistler için pazar payı büyük bir kayma sürücü bekleniyor. Amerika Birleşik Devletleri’nde, LGD-4033 şu anda bir araştırma bileşiktir.

LİGANDROL, ARAŞTIRMA VE GELECEKTE OLASI KLİNİK KULLANIM

SARM LGD-4033 gelişmiş güvenlik ile testosteron terapötik yararları sunmak için beklenen bir nonsteroid selektif androjen reseptör modülatör, tolere edilebilirlik ve hasta kabulü eylem doku seçici mekanizmaları ve uygulama sözlü yolları nedeniyle. Yapılan araştırma LGD-4033 gelecekte kas israfı ile ilişkili ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir aday gibi görünüyor gösterir, ancak, LGD-4033 uzun vadeli etkileri tam olarak bilinmemektedir ve şimdiye kadar araştırılmış, ve daha fazla araştırma hala gereklidir.

LGD-4033 VE FAZ 1 & 2 KLİNİK ÇALIŞMALAR

LGD-4033’ün 13 hafta boyunca 0 ile 75 mg/kg arasında değişen günlük dozlarda sinomolgus maymunlara uygulanması hem erkeklerde hem de kadınlarda önemli vücut ağırlığı artışı göstermiştir. 48 gün sonra, 75 mg/kg doz testi toksisite endişeleri nedeniyle durduruldu, ancak doz Faz 2 klinik çalışmada kullanılanlardan önemli ölçüde daha yüksek olduğu için bu gelişmeyi olumsuz etkilemedi.

Faz 1’deki ilk klinik çalışma LGD-4033’ün insanlarda yapılan ilk çalışmadır ve molekülün güvenliğini, tolere edilebilirliğini ve farmakokinetik profillerini tek bir artan dozda, çift kör, plasebo kontrollü 48 sağlıklı gönüllüde değerlendirmiştir. LGD-4033 de sağlıklı erkek gönüllüler tarafından tek oral dozlardan sonra tolere edildi 22 mg. Ciddi advers olaylar (SAE) veya klinik olarak anlamlı doza bağlı advers olaylar bildirilmemiştir. LGD-4033 sistemik maruziyeti tek bir oral dozdan sonra doz seviyesi ile orantılı olarak artmıştır. Sürekli sistemik maruziyet, lgd-4033’ün kayda değer plazma düzeyleri ile bir hafta sonra doz tespit edilebilmiştir. LGD-4033’ün yarı ömrü günlük bir ağız dosing rejimi ile uyumluydu.

Günde 0.1, 0.3 ve 1 mg LGD-4033 düşük dozlarda alan 76 yetişkin erkek ile başka bir Faz 1 klinik çalışmada, kas kütlesinde bir dozbağımlı artış gözlendi, için önemli bir yan etkisi ile 21 gün, ve Ligandrol bir doz 1 mg günlük yaklaşık 3 kilo yağsız kas kütlesini artırmak için yeterli oldu. Ancak, düşük dozlarda hiçbir etkisi yoktu.

3 Kasım 2016 tarihinde başlatılan Faz 2 klinik çalışması, kalça kırığı ameliyatı ndan sonra iyileşen 120 hastadan oluşmaktadır. Randomize çalışma katılımcıları ya bir plasebo ya da LGD-4033 değişen doz boyutları 12 haftalık bir süre içinde alacaksınız, birincil bitiş noktası olarak geliştirilmiş yağsız vücut kütlesi ile. Diğer uç noktalar arasında yaşam kalitesi, güvenlik ve farmakokinetik açısından tatmin edici sonuçlar yer almaktadır.

LGD-4033 GÜÇLÜ KAS KÜTLESİNİN BÜYÜMESİNİ UYARIR

Boston Tıp Merkezi Endokrinoloji bölümü tarafından yapılan klinik çalışmaların sonuçları da LGD-4033 önemli ölçüde kas israfı ile ilişkili ciddi hastalıklarda kas kütlesi ve kas gücü artan yardımcı olabilir ve önemli yan etkileri olmadan (androjenik ilaçlar ile bu hastalıkların tedavisinde neden olabilir – steroidler) göstermektedir. Benzer şekilde, Ocak ayında yapılan başka bir çalışmada 2013 Ligandrol kas dokusunda kas kütlesini artırmaya yardımcı olabilir doğruladı ve kullanımı iyi denekler tarafından tolere edildi.

LGD-4033 VE VÜCUT GELİŞTİRME

Anabolik androjenik steroidler gibi (AAS), LGD-4033 de önemli kas kazançları uyarmak için çok güçlü bir yeteneği vardır. Ancak, AAS aksine, LGD-4033 Seçici androjen reseptör modülatör olarak (SARM), güçlü anabolik etkileri sağlamak ve vücutta androjen reseptörlerine sadece istenilen bağlanabilir, kas ve kemikler (eylem seçici sadece bu doku hedeflenir). Ve tersine, bu istenmeyen ve ciddi yan etkilere neden olabilir doku ve organlarda (ya da aas ile karşılaştırıldığında minimal) hareket etmez (prostat, karaciğer, yağ bezleri, vb).

Yani biz özetlemek: LGD-4033 (Ligandrol) mümkün vücut geliştiriciler ve sporcular kas kazançları en etkili kullanılarak elde edilebilir olanlara karşı tam olarak karşılaştırılabilir elde yardımcı olmak için yapar çok güçlü bir anabolik aktiviteye sahiptir “şişirme” anabolik steroidler, ama tehlikeli ve tatsız yan etkilerin çoğu olmadan bu tür steroidler neden. Böylece, Ligandol kas kazançları yönelik en etkili anabolik steroidler onlar için büyük bir tam teşekküllü alternatiftir, çok daha güvenli olurken, daha az zararlı ve steroid kullanarak daha az riskli.

LgD-4033 çok popüler ve iyi vücut geliştiriciler ve güç sporcular arasında bilinen nedeni budur. Ancak, burada lgd-4033’ün bir besin takviyesi veya spor performansı uyarıcı sıyrık olarak kullanılmasının birçok ülkede yasadışı olduğu vurgulanmalıdır. Araştırma hala devam eden deneysel bir maddedir, uzun vadeli etkileri tam olarak bilinmemektedir ve şimdiye kadar araştırılmış, ve daha fazla araştırma hala gereklidir. LgD-4033’ün, diğer tüm ürünlerimiz gibi, sadece bilimsel ve araştırma klinik kullanım için satıldığını da unutmayın.

LİGANDROL VE DOPİNG

Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) 2008 gibi erken tüm SARMs (Ligandrol dahil) yasaklandı. O zamandan beri, profesyonel sporcular LGD-4033 için pozitif test edilmiştir birkaç önemli durumlarda olmuştur:

2015 yılında Florida Gators’ın oyun kurucusu Will Grier, Ligandrol testi pozitif olduğu için askıya alındı. 2017’de Joakim Noah, LGD-4033 testi pozitif olduğu için NBA tarafından 20 maç men edildi. 2019 yılında, Avustralyalı yüzücü Shayna Jack de Ligandrol için pozitif çıktı; o bilerek madde alarak reddediyor. Ağustos 2019’da Kanadalı sprint kanocusu Laurence Vincent Lapointe’in Ligandrol testinin pozitif çıktığı ortaya çıktı. Atlet bilerek yasak bir madde alarak reddediyor. Ocak 2020’de Şilili ATP tenis teklileri yarışmacısı Nicolás Jarry’nin hem Ligandrol hem de Stanozolol testi pozitif çıktı.

Ancak, yasakları ve olumsuz medya sunumu rağmen, vücut geliştiriciler ve birçok internet forumları ve tartışmalarda sporcular LGD 4033 piyasadaki en etkili SARM ve sadece fonksiyonel ve aynı anda anabolik steroidler kullanmadan büyük kas kazancı elde etmek için çok daha güvenli bir yol olduğunu savunuyorlar.

LGD-4033’ÜN OLASI YARARLARI BİLİMSEL OLARAK ARAŞTIRILDI

• • Kas ve kemiklerde anlamlı ve seçici anabolik aktivite, diğer organlarda güçlü androjenik istenmeyen etkileri ve olumsuz etkileri olmadan
  • Kas israfı ile ilişkili ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici aday
  • Osteoporoz ve kırıkların tedavisi için umut verici aday
  • Çok etkili yağsız kas kütlesi inşa yardımcı olur
  • Güçlü anti-katabolik etkileri ve yeteneği bile azaltılmış kalori alımı ile kas kütlesini korumak için vardır
  • Kemik yoğunluğunu artırır ve kemik kaybını önlemeye yardımcı olur

LGD-4033’ÜN ANABOLİK-ANDROJENİK STEROİDLER ÜZERİNDEKİ AVANTAJLARI

• • SARM LGD-4033 son derece seçicidir ve öncelikle kas ve kemiklerde hareket etmeyi amaçlamaktadır. Bu seçicilik nedeniyle, anabolik steroidler aksine, diğer organlar üzerinde güçlü androjenik yan etkilere ve olumsuz etkilere neden olmaz
  • LGD-4033 anabolik steroidler tamamen karşılaştırılabilir anabolik aktiviteye sahiptir, benzer sonuçlar kas kütlesi büyüme elde yardımcı olmak için yapabiliyor, ama anabolik steroidlerin kullanımından kaynaklanan olumsuz etkileri ve sağlık riskleri birçok olmadan:
    • • LGD-4033 CYP19 aromataz veya 5α-redüktaz enzimleri ile etkileşime girmez (LGD-4033 Östrojen veya Dihidrotestosteron (DHT) üzerinde dönüştürmek değildir
      • LGD-4033 jinekomastiye neden olmaz (meme büyümesine neden olan erkeklerde meme bezlerinin anormal gelişimi)
      • LGD-4033 vücutta su ve tuzların önemli ölçüde tutulmasına neden olmaz
      • LGD-4033 artmış Kortizol ve Östrojen üretimine neden olmaz
      • LGD-4033 karaciğere ağır bir yük ve hasar vermez
      • LGD-4033 prostat büyümesine neden olmaz
      • LGD-4033 böbrek hastalığına neden olmaz
      • LGD-4033 akne ve yağlı cilde neden olmaz
      • LGD-4033 saç dökülmesi ve kellik neden olmaz
      • LGD-4033 şişmiş yüz neden olmaz
      • LGD-4033 aşırı yüz veya vücut kılları (hirsutizm) neden olmaz
      • LGD-4033 ruh hali ve davranış ani değişikliklere neden olmaz
      • LGD-4033 sinirlilik, sinirlilik, depresyon, huzursuzluk neden olmaz
      • LGD-4033 saldırganlık, patlayıcılık ve psikolojik sorunlara neden olmaz
      • LGD-4033 ağızdan uygulandığında son derece etkilidir (enjeksiyon gerektirmez)

LGD-4033 OLASI YAN ETKİLERİ

• • LGD-4033 üretimi bastırır ve vücuttaki doğal Testosteron düzeylerini azaltır
  • Kesildikten sonra, tedavi testosteron doğal üretimini geri yüklemek için birçok durumda gereklidir
  • LGD-4033 kalp krizi ve inme riskini artırabilir (yaşlılarda)
  • LGD-4033’ün kan lipid düzeyleri üzerinde yan etkileri olabilir
  • LGD-4033 libido ve potens azaltabilir

LGD-4033 (LİGANDROL) SSS

LGD-4033 (Ligandrol) nedir?

LGD-4033 (Ligandrol) bir oral, nonsteroid ve güçlü selektif androjen reseptör modülatörü (SARM), geliştirilmiş güvenlik ile testosteron terapötik yararları sunmak için beklenen, tolere edilebilirlik ve hasta kabulü eylem doku seçici mekanizmaları nedeniyle ve uygulama sözlü yolları.

LGD-4033 ne işe yarar?

LGD-4033, androjen reseptörüne yüksek afinite (Ki ve 1 nM) ve kas ve kemik dokularında seçicilik ile bağlanır. Bu yeni kas kütlesi bina üzerinde güçlü anabolik etkileri vardır, ve güçlü anti-katabolik etkileri ve yeteneği azaltılmış kalori alımı ile bile kas kütlesini korumak için.

Ligandrol ne için kullanılır?

LGD-4033 seçici bir androjen reseptör modülatörü (SARM), şu anda kas israfı ve yaşlanma ile ilişkili zayıflık için bir ilaç tedavisi olarak araştırılmaktadır.

LGD-4033 Ligandrol kas inşa mı?

Yapılan klinik çalışmaların sonuçları LGD-4033 önemli ölçüde kas kütlesinin artırılmasına yardımcı olabilir doğruladı, güçlü anabolik özelliklere sahiptir, ve dahası, bu kas ve kemiklerde, sadece gerekli dokularda seçici hareket.

LGD-4033 kas kütlesi oluşturmak için güçlü SARM mı?

Vücut geliştiriciler ve birçok internet forumları ve tartışmalarda sporcular LGD 4033 piyasadaki en etkili SARM ve anabolik steroidler kullanmadan büyük kas kazancı elde etmek için sadece fonksiyonel ve aynı anda çok daha güvenli bir yol olduğunu savunuyorlar.

LGD-4033 Ligandrol güçlü yan etkileri var mı?

Yapılan klinik çalışmalarda LGD-4033 güvenli ve iyi tolere edildi. Bu son derece seçici ve vücutta androjen reseptörlerine bağlanır sadece istenilen yerde, kas ve kemiklerde. Bu seçicilik nedeniyle, aynı zamanda olası yan etkileri birçok kez hafif, daha az sayıda ve daha az tehlikeli anabolik steroidler göre.

LGD-4033 jinekomastiye neden olur mu?

LGD-4033 Jinekomasti neden olmaz (meme büyümesine neden erkeklerde meme bezlerinin anormal gelişimi), CYP19 aromataz enzimleri ile etkileşime girmez çünkü.

LGD-4033 prostat için tehlikeli midir?

LGD-4033 sadece kas ve kemik eylem için son derece seçici, 5α-redüktaz enzimleri ile etkileşime girmez (dihidrotestosteron dönüştürmek değildir), bu nedenle, anabolik steroidler aksine, prostat için bir risk teşkil etmez (genişleme veya kanser)

LGD-4033 kortizol üretiminin artmasına neden olur mu?

Hayır, LGD-4033 kortizol seviyelerini etkilemez ve vücuttaki üretimini artırmaz

Ligandrol spor yasak mı?

Evet, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) 2008 gibi erken Ligandrol (LGD-4033) dahil olmak üzere tüm SARMs yasaklandı.

LGD-4033 Ligandrol kullanımı ABD’de yasal mı?

LGD-4033 Ligandrol hala bir soruşturma yeni bileşik olduğundan, henüz Amerika Birleşik Devletleri’nde insanlar tarafından tüketim için pazarlanan olarak onaylanmamıştır. Ancak, bazı vücut geliştirme toplumda deneysel olarak kullanılmıştır.

LGD-4033 Ligandrol düşük testosteron mu?

LGD-4033 üretimi bastırır ve vücutta doğal Testosteron düzeylerini azaltır, ama bazı anabolik steroidler çok daha az. Testosteron üretiminin azaltılması üzerindeki etkisi de dozun büyüklüğü ve kullanım uzunluğu etkilenir.

LGD 4033 ne kadar güvenli?

Yapılan klinik çalışmalarda LGD-4033 güvenliydi, uygun farmakokinetik profili vardı ve bu kısa dönemde bile prostatspesifik antijende değişiklik olmadan yağsız vücut kitlesi arttı. Daha uzun randomize çalışmalar belirli popülasyonlarda fiziksel fonksiyon ve sağlık sonuçlarını iyileştirmede etkinliğini değerlendirmek gerekir.

LGD-4033 DOZAJ

Bir faz 1 klinik çalışma bile düşük bir doz bulundu 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) günlük kas kütlesinde bir artışa yol açtı, başka bir faz 1 klinik çalışma da LGD-4033 kadar tek oral doz sonra sağlıklı erkek gönüllüler tarafından tolere edildi bulundu 22 mg.

Ancak, daha yüksek dozlarda kullanılırsa (over 20 mg) genel anabolik etkisini artırmaya ek olarak, endojen testosteron üretimini bastırmak üzerinde LGD-4033 olumsuz etkisi de artabilir. Bu nedenle, günde 10-20 mg bir doz optimal olarak kabul edilebilir. LGD-4033’ün uzun yarı ömrü nedeniyle günde 1 doz yeterlidir.